第4回 ラツーダの双極性障害における作用機序

Q&Aでわかる ラツーダの双極性障害における作用機序
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大日本住友製薬 オンライン専任MR“オンラインMR”です。
2020年6月、本邦でラツーダが「統合失調症」および「双極性障害におけるうつ症状の改善」を効能・効果として発売となりました。
今回は、「ラツーダの双極性障害における作用機序」についてQ&A形式でご紹介します。
より詳細な情報をご希望の先生はオンラインMRがリモートでご紹介いたします。

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双極性障害で異常があると考えられているシグナル伝達経路は?

 気分の調節に関与する脳の領域には、扁桃体や視床、および海馬があります。そして、これらの領域は、双極性障害におけるうつ症状と関連していることが示唆されています。
 通常、これらの領域におけるニューロンは、神経伝達物質の放出と結合を介して、脳全体に重要なシグナルを伝達しています。
 双極性障害では、これらのシグナル伝達に異常がみられている可能性があり、特にドパミンやセロトニンを含む経路の異常が、双極性障害におけるうつ症状の病態生理に関与しているとされています。

双極性障害におけるうつ症状に対するラツーダの作用機序って?

 双極性障害におけるうつ症状に対するラツーダの作用機序は、完全には解明されていないものの、
ラツーダはドパミンD2受容体、セロトニン5-HT2A受容体、セロトニン5-HT7受容体へのアンタゴニストとして作用することが知られています。


 ラツーダの受容体結合特性の検討では、ドパミンD2受容体、セロトニン5-HT2A受容体、セロトニン5-HT7受容体へのKi値は10nMより小さいことが示されています。

そのほかのラツーダの受容体特性は?

 ラツーダは、セロトニン5-HT1A受容体へのパーシャルアゴニストとして作用することも知られています。
 その一方で、ヒスタミンH1受容体およびムスカリンM1受容体に対するKi値は1000nMより大きいことが示されています。

ラツーダってどんな薬剤?

 ラツーダは、国内外のガイドラインで推奨されています。
 国内では「日本うつ病学会治療ガイドライン I. 双極性障害2020」において、抑うつエピソードの治療に推奨される治療の1つに明記されました。
 海外ではカナダ精神医学会(CANMAT)と国際双極性障害(ISBD)が共同で作成したガイドライン2018や、国際精神神経薬理学会(CINP)が作成したガイドライン2017において、「双極性障害におけるうつ症状の改善」に対して第1選択薬のひとつとして推奨されています。

ラツーダの効能又は効果・用法及び用量って?

 こちらは、ラツーダの効能又は効果、用法及び用量です。
 統合失調症に対しては、「通常、成人にはルラシドン塩酸塩として40mgを1日1回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は80mgを超えないこと」となっています。

 双極性障害におけるうつ症状の改善に対しては、「通常、成人にはルラシドン塩酸塩として20~60mgを1日1回食後経口投与する。なお、開始用量は20mg、増量幅は1日量として20mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は60mgを超えないこと」となっています。


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ラツーダを、

「統合失調症」、「双極性障害におけるうつ症状の改善」の新たな治療選択肢として、ぜひご検討ください。

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