トリテレン・カプセル50mg：添付文書HTML版

• ＊＊ 2015年５月改訂 （第５版）
• ＊ 2007年12月改訂

• 872133

• 再評価結果公表年月（最新）

  • 1977年５月

• 利尿・血圧降下剤

• 販売名

  • ＊トリテレン・カプセル50mg

• 2133002M1062

• 承認番号

  • 21900AMX01652
• 商標名

  • Triteren

• 2007年12月

• 1962年12月

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に記載

処方箋医薬品^注)
注）注意−医師等の処方箋により使用すること

有効成分（１カプセル中）
トリアムテレン　50mg
添加物
トウモロコシデンプン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
カプセル：青色一号、黄色五号、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

色・剤形
緑色（不透明）/黄緑色（透明）の硬カプセル剤
外形

大きさ
４号カプセル
識別コード

• トリアムテレンカプセル

（次の患者には投与しないこと）

• 1.
  無尿の患者
• 2.
  急性腎不全の患者〔1.、2.高カリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。〕
• 3.
  高カリウム血症の患者〔高カリウム血症が悪化するおそれがある。〕
• 4.
  腎結石及びその既往歴のある患者〔トリアムテレン結石を形成するおそれがある。〕
• 5.
  インドメタシン又はジクロフェナクを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
• 6.
  テルフェナジン又はアステミゾールを投与中の患者〔QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。他の利尿薬（ループ利尿薬）でテルフェナジンとの併用によりQT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。〕

高血圧症（本態性、腎性等）
心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫

トリアムテレンとして、通常成人１日90〜200mg（２〜４カプセル）を２〜３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

（次の患者には慎重に投与すること）

• 1.
  重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕
• 2.
  重篤な腎障害のある患者〔高カリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。〕
• 3.
  肝疾患・肝機能障害のある患者
• 4.
  減塩療法を受けている患者〔低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。〕
• 5.
  高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
• 6.
  乳児〔乳児は電解質バランスがくずれやすい。〕
  2.〜6.項は「副作用」の項の代謝異常参照。
• 7.
  葉酸欠乏又は葉酸代謝異常のある患者〔本剤の葉酸拮抗作用により巨赤芽球性貧血等の血液障害があらわれることがある。〕
• 8.
  非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン、ジクロフェナクを除く）を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
• 9.
  ACE阻害剤又はカリウム製剤を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

• 1.
  連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
• 2.
  降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

（併用しないこと）

• 薬剤名等 インドメタシン
  インテバン等
  ジクロフェナク
  ボルタレン等
• 臨床症状・措置方法
  

  急性腎不全があらわれることがある。
• 機序・危険因子
  

  プロスタグランジン合成阻害作用により、本剤の腎血流量低下作用が増強される。
  腎障害のある患者への投与には注意すること。

（併用に注意すること）

• 1.
  薬剤名等 非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン、ジクロフェナクを除く）
• 臨床症状・措置方法
  

  類薬（インドメタシン、ジクロフェナク）で急性腎不全があらわれるとの報告がある。
• 機序・危険因子
  

  非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、本剤の腎血流量低下作用が増強されるおそれがある。
  腎障害のある患者への投与には注意すること。
• 2.
  薬剤名等 ACE阻害剤
  マレイン酸エナラプリル
  カプトプリル等
  A-II受容体拮抗薬
  ロサルタンカリウム
  カンデサルタンシレキセチル
  カリウム製剤
  塩化カリウム
  グルコン酸カリウム
  アスパラギン酸カリウム等
• 臨床症状・措置方法
  

  血清カリウム値が上昇するおそれがある。
• 機序・危険因子
  

  併用によりカリウム貯留作用が増強され血清カリウム値が上昇するおそれがある。腎障害のある患者への投与には注意すること。
• 3.
  薬剤名等 降圧作用を有する薬剤
• 臨床症状・措置方法
  

  相互に作用を増強することがあるので、用量調節等に注意すること。
• 機序・危険因子
  

  相互に作用を増強することがある。

調査症例数1203例中、109例（9.06％）に副作用又は臨床検査値の異常が認められた。主な副作用は食欲不振、悪心・嘔吐、けん怠感であった。（再評価資料）

急性腎不全（0.1％未満）
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

• 1.
  血液^※1)
0.1％未満
好酸球増加、巨赤芽球性貧血等の血液障害
• 2.
  代謝異常^※2)
0.1〜５％未満
高カリウム血症等の電解質異常
• 3.
  腎臓^※3)
0.1％未満
腎結石
• 4.
  過敏症^※4)
0.1％未満
発疹等の過敏症状又は光線過敏症
• 5.
  消化器
0.1〜５％未満
食欲不振、悪心・嘔吐、口渇、下痢
• 6.
  精神・神経系
0.1〜５％未満
眩暈、頭痛等
• 7.
  その他
0.1〜５％未満
けん怠感、疲労感

• 以上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
• ^※1)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
• ^※2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
• ^※3)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• ^※4)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
• (1)
  高齢者では一般に過度の降圧、利尿は好ましくないとされている。（脳梗塞、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。）
• (2)
  特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
• (3)
  高齢者では、高カリウム血症があらわれやすい。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

症状
高カリウム血症等電解質異常、悪心・嘔吐・その他の消化器障害、脱力、低血圧を起こす可能性がある。
処置
直ちに、催吐、胃洗浄により胃内容物を除去する。次いで電解質及び体液平衡を正常範囲内に維持する。

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

夜間の休息がとくに必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

• 1.
  血中濃度（外国人データ）
健常成人男子６名にトリアムテレンとして100mg経口投与したとき、0.8〜2.3時間で最高血漿中濃度125.1ng/mLに達した。¹⁾
（下表参照）
• 2.
  血漿蛋白結合率（外国人データ）
ヒト血漿蛋白との結合率は約60％であった。
• 3.
  代謝・排泄（外国人データ）
肝で代謝され、p-hydroxytriamterene及びその硫酸抱合体となる。
代謝物であるp-hydroxytriamtereneの硫酸抱合体はナトリウム利尿作用、カリウム排泄抑制作用を有する。²⁾（ラット、in vitro）
尿中から排泄され、尿中濃度は２〜３時間でピークに達した。
８時間後にはその80％が排泄された。³⁾

臨床成績結果の概要は次のとおりである。（再評価資料）
• (1)
  高血圧症
本態性高血圧症に対する有効率は77.4％（209例/270例）であり、腎性高血圧症に対する有効率は73.7％（14例/19例）であった。
• (2)
  浮腫
心性浮腫に対する有効率は89.4％（93例/104例）、腎性浮腫に対する有効率は76.1％（51例/67例）、肝性浮腫に対する有効率は92.5％（74例/80例）であった。

遠位尿細管で、アルドステロンその他の鉱質コルチコイドに拮抗してナトリウム利尿作用を示し、一方、カリウムイオンの排泄を抑制することが認められている（ラット、イヌ）。^4-6)
また、副腎摘出ラットでもナトリウム排泄作用を示すことから、^7,8)本剤の作用機序はアルドステロン拮抗作用のみでなく、尿細管に対する直接作用があると考えられている。

一般名
トリアムテレン（Triamterene）
＊化学名
6-Phenylpteridine-2,4,7-triamine
構造式

分子式
C₁₂H₁₁N₇（253.26）
性状
黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。ジメチルスルホキシドにやや溶けにくく、酢酸（100）に極めて溶けにくく、水、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。硝酸又は硫酸に溶けるが、希硝酸、希硫酸又は希塩酸に溶けない。

• ＊トリテレン・カプセル50mg：
  ［PTP］100カプセル（10カプセル×10)

• 1)
  Hasegawa,J.et al.：J.Pharmacok.Biopharm.,10：507,1982.
• 2)
  Knauf,V.H.et al.：Arzneim.Forsch./Drug Res.,28：1417,1978.
• 3)
  Pupita,F.et al.：Minerva Med.,54：3039,1963.
• 4)
  Senft,G.et al.：Klin. Wochenschr.,39：1205,1961.
• 5)
  Wiebelhaus,V.D.et al.：J.Pharmacol.Exp.Ther.,149：397,1965.
• 6)
  吉利　和ほか：日本腎臓学会誌，5：107,1963.
• 7)
  Ambrosoli,S.et al.：Minerva Nefrol.,11：25,1964.
• 8)
  Baba,W.I.et al.：Br.Med.J.,2：756,1962.

• 文献請求先、製品に関するお問い合わせ先
  大日本住友製薬株式会社
• 〒541-0045　大阪市中央区道修町2-6-8
• 

• 販売元
• 大日本住友製薬株式会社
• 大阪市中央区道修町2-6-8
• 製造販売元
• 京都薬品工業株式会社
• 京都市中京区西ノ京月輪町38