シュアポスト:胆汁排泄型の速効型インスリン分泌促進剤


シュアポストは胆汁排泄型の速効型インスリン分泌促進剤です。

代謝

代謝

レパグリニドの代謝には主として薬物代謝酵素CYP2C8が、また一部CYP3A4が関与していることがin vitro 試験により確認されています。
健康成人男性(日本人4例、外国人4例)に14C-レパグリニド2mg溶液を単回経口投与したとき、投与3時間後の血清中には、未変化体(約35%)のほか、代謝物としてM10[M4(ピペリジン環水酸化体)のグルクロン酸抱合体](約20%)及びM2(ジカルボン酸体)(約8%)が認められました。
薬理活性を有するM5(フェノール体)及びM12(N-オキシド体)は血清から検出されませんでした。

(対象・方法)健康成人男性(日本人4名、白人4名)に14C標識レパグリニド2mg溶液を単回経口投与。

  • シュアポストは重度の腎機能障害患者では慎重投与なので、血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがあるため慎重に投与してください。

排泄

排泄

健康成人男性(日本人4例、外国人4例)に14C-レパグリニド2mg溶液を単回経口投与したとき、投与した放射能(14C)は尿中に約9%、糞中に約95%排泄され、主排泄経路は糞中でした(総排泄率約104%)。
糞中代謝物の組成はM2(ジカルボン酸体)(63.4%)、M4(ピペリジン環水酸化体)(14.4%)等でした。
尿中及び糞中から未変化体はほとんど検出されませんでした。

承認時評価資料

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