レミッチ:薬物動態 - 血漿中濃度


軽度(Child-Pugh分類グレードA)の肝障害患者における経口単回投与*1

Child-Pugh分類グレードAの代償性肝硬変患者12例にレミッチ®(カプセル)2.5μg又は5μgを空腹時経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。健康成人男子と比較してCmaxやAUCが上昇する傾向は認められなかった。

経口単回投与後の血漿中濃度推移(軽度肝障害患者)

中等度(Child-Pugh分類グレードB)の肝障害患者における経口単回投与*2

Child-Pugh分類グレードBの慢性肝疾患患者30例にレミッチ®(カプセル)2.5μg又は5μgを空腹時経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。軽度(Child-Pugh分類グレードA)の肝障害患者と比較してCmax及びAUCは上昇する傾向が認められた。なお、Child-Pugh分類グレードCの肝障害患者における薬物動態は検討されていない。

経口単回投与後の血漿中濃度推移(中等度肝障害患者)

Child-Pugh分類

Child-Pugh分類

レミッチ®OD錠5μgとレミッチ®カプセル5μgの生物学的同等性*3

健康成人男子(30例)にレミッチ®(OD錠又はカプセル)5μgを経口単回投与したとき、未変化体の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りであった。レミッチ®カプセルに対するレミッチ®OD錠(水あり・水なし)のCmax及びAUCの幾何平均値の比(90%信頼区間)は、ガイドラインで同等と判定される範囲内(0.80~1.25)であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

経口単回投与後の血漿中濃度推移(OD錠又はカプセル)

*1 社内資料(承認時評価資料):代償性肝硬変患者における薬物動態の検討
*2 社内資料(承認時評価資料):Child-Pugh分類グレードBの肝硬変患者における薬物動態の検討
*3 社内資料(承認時評価資料):健康成人におけるOD錠と軟カプセル剤の生物学的同等性の検討