ロナセン:薬理学的プロファイル(in vitro)

ブロナンセリンの受容体結合特性(in vitro)

ブロナンセリンの受容体結合特性

※各種受容体に対するKi値の逆数(1/Ki)の総和を100%とした場合の、各種受容体に対する親和性の割合を示した。

采 輝昭ほか:臨床精神薬理,10:1263-1272,2007より改変
本研究は大日本住友製薬株式会社の資金により行われた。また、本論文の著者のうち4名は、大日本住友製薬株式会社の社員である。
大日本住友製薬資料:ムスカリンM3受容体への結合親和性

ブロナンセリンと各種抗精神病薬の受容体結合親和性(in vitro)

各薬剤の受容体選択性の目安(D2受容体に対するKi値の10倍以下)

ブロナンセリンと各種抗精神病薬の受容体結合親和性(in vitro)

数値はKi値(nM)の平均±標準誤差を表す(n=3)。 Ki値:受容体標識リガンドに対する阻害定数。数字が小さいほど活性が高い。

方 法
ヒト型受容体発現細胞より調製した膜標品を用い、各種受容体リガンドの受容体結合に対するブロナンセリンおよび対照薬の種々濃度での阻害作用を同一試験条件下で測定し、阻害定数(Ki値)を算出して比較検討した

村崎光邦ほか:臨床精神薬理,11(5):845-854,2008より作図
本論文の著者のうち2名は、大日本住友製薬株式会社の社員である。
Baba S,et al.: Journal of Pharmacological Sciences 127(3):326-331,2015より作図
本論文の著者全員は、大日本住友製薬株式会社の社員である。

各種抗精神病薬の受容体結合親和性(in vitro)

                                  
ブロナンセリンリスペリドンオランザピンアリピプラゾール
D2L 0.284±0.068 4.19±0.25 35.4±4.3 0.988±0.103
5-HT1A 1.610±90 114±2 1,260±90 0.238±0.011
5-HT2A 0.640±0.018 0.227±0.226 0.787±0.023 6.30±0.64
5-HT6 11.7±0.3 3,930±200 7.51±0.97 122±17
5-HT7 168±13 0.937±0.007 98.9±2.2 11.0±0.7
α1A 9.44±0.91 1.76±0.18 44.8±2.3 43.6±1.4
α2C 32.9±9.4 5.34±1.02 111±6 11.9±4.6
H1 3,660±240 148±25 4.96±0.72 11.7±0.7
M1 47.5±7.4 >10,000 5.70±0.85 >10,000

数値はKi値(nM)の平均±標準誤差を表す(n=3)。
Ki値:受容体標識リガンドに対する阻害定数。数字が小さいほど親和性が高い。
#:IC50値(nM)を表す。
方法:ヒト型受容体発現細胞より調製した膜標品を用い、各種受容体リガンドの受容体結合に対するブロナンセリンおよび対照薬の種々濃度での阻害作用を同一試験条件下で測定し、阻害定数(Ki値)を算出して比較検討した。

村崎光邦ほか:臨床精神薬理,11(5):845-854,2008より改変
本論文の著者の2名は、大日本住友製薬株式会社の社員である。

                                  
   ブロナンセリンリスペリドンオランザピンアリピプラゾール
D3 0.277±0.008 7.50±0.41 74.2±5.02 3.98±0.50

数値はKi値(nM)の平均±標準誤差を表す(n=3)。
方法 :ヒト型受容体発現細胞より調製した膜標品を用い、各種受容体リガンドの受容体結合に対するブロナンセリンおよび対照薬の種々濃度での阻害作用を同一試験条件下で測定し、阻害定数(Ki値)を算出して比較検討した。

Baba S,et al:Journal of Pharmacological Sciences,127(3):326-31,2015より改変
本論文の著者全員は、大日本住友製薬株式会社の社員である。

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